反アテローム性動脈硬化のRosuvastatinの粉のためのCAS 287714-41-4の循環系の薬物

反アテローム性動脈硬化のRosuvastatinの粉のためのCAS 287714-41-4の循環系の薬物

RosuvastatinのIntroductction:

商号Crestorの下で販売されるRosuvastatinは高脂血症を扱うのに練習を伴って、食事療法制御および減量および他の関連の条件使用されている、また心循環器疾患を防ぐためにであるastatin。

Rosuvastatinの適用及び機能:

1. Hypolipidemic効果
Rovastatinは血の脂質の低下に対する明らかな効果をもたらす。通常、statinsは17%から54%低密度の脂蛋白質のコレステロール（LDL-C）のレベルを減らすことができる。rovastatinの段階IIの臨床試験結果は線量が80 mgだったときに、rovastatinはstatins間の最もよい効果である65% LDL-Cを減らしたことを示した。RovastatinはLDLの受容器の数を高める。人間のhepatocellular腫瘍では、rovastatinは約10倍LDLの受容器のmRNAの容積をpravastatinより多く上げた。
2. hepatocytesに対する選択的な効果
hepatocytesからのコレステロールは非hepatocytesからのコレステロールは正常な細胞に必要であるが、血のコレステロールの形成の主要な原因である。rovastatinの行為のメイン・サイトはレバーである。禁止のステロールの統合の観点から、ラットのレバーへのrovastatinの選択率は周辺ティッシュにそれより高く、レバー ティッシュにpravastatinかsimvastatinより高かった。Rovastatinは活動的な吸収プロセスによるレバー細胞に吸収され、1000繊維芽細胞のよりラットのレバー細胞の禁止のコレステロールで倍有効である。
3.反アテローム性動脈硬化の効果
Rovastatinは血の脂質、脂質の浸潤およびアテローム性動脈硬化を遅らせて有利である泡の細胞の形成を減らすことができる。従って薬剤はまた平滑筋の細胞増殖を禁じ、isoprenoidの代謝物質のhydroxymethylglutaric酸の細道、特に形成、安定のアテローム性動脈硬化のプラク、アテローム性動脈硬化の発生そして開発を遅らせることの妨害によって細胞のapoptosisを促進できる。

適用:

rovastatinにstatinsの共通の基剤のdihydroxyheptanoic酸の部品があるが、分子構造の残りはアミノ北極のmethylsulfonylの存在がそれに親脂性低速を示させる他の同じような薬剤と異なっている。これは受動の拡散の能力が低く、非hepatocytesに入ることは困難であることを意味する。但し、それは選択的な有機性陰イオンの輸送プロセスによるレバー細胞によってたくさん吸収することができ、レバーでHMG-COAの還元酵素のための選択的な配分そして使用の特徴がある。同時に、構造の比較的水溶性の性質はそれが除去の前にチトクロームP450の広範な新陳代謝を欠陥を避けることを要求する非常に可能にし、他の薬剤との相互作用のチャンスを減らす。

RosuvastatinのCOA