合成製薬 イバカフター粉 CAS 873054-44-5 Vx-770

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導入について イバカフター:

イバカフトールは,新薬で,細胞膜伝導性調節器 (CFTR) チャンネルで作用し,活性性を変化させる.CFTR 遺伝子の少なくとも 1 つの G551D 変異を有する 6 歳以上の cystic fibrosis 患者に使用するために承認されています.結核性繊維症に対する他の薬剤とは異なり,結核性繊維症に関連する遺伝子欠陥を特異的に標的とする.粘膜活性剤抗生物質,インハール用βアゴニスト,抗炎症薬は,現在,結核病の治療の主な支柱ですが,投与頻度が重すぎることに加えて,いくつかの副作用と関連している可能性があります.イヴァカフタルの経口投与は,より便利な治療オプションを提供します.

応用と機能イバカフター:

cystic fibrosis (CF) の治療は,CF transmembrane regulator (CFTR) のG551D突然変異を有する患者で,少なくとも6歳です.Ivacaftor (VX-770としても知られています) は,CFTRの開いた確率を増加させるCFTR増強剤です.特にG551D/F508ゲート/処理変異を持つCF患者の 5%で塩化物分泌が増加します.イヴァカフタルは,高通量スクリーニングにより特定された鉛基板の薬剤化学最適化によって発見されました.F508del 患者を対象とした培養された支管上皮細胞では,イヴァカフトルが塩化物分泌を増加させた (EC50=81 nM).イバカフタールの調製は,二つの中間物質の多段階合成によって行われます., 4-オキソ-1,4-ダイヒドロキノリン-3-カルボキシル酸と5-アミノ-ディ-テルト-ブチルフェニルメチル炭酸がプロパネスフォスフォン酸anhydride (T3P) を使って結合してアミドを生成する.イヴァカフタールが生成される.
使用 イバカフトル (VX-770,Kalydeco) は,EC50がそれぞれ100nMと25nMで,G551D-CFTRとF508del-CFTRを標的にするCFTRポテンシャーターです.

使用方法: イバカフトールは,囊性繊維症の治療に使用されます.

COA はイバカフター: